蛋白激酶C抑制剂对血小板激活因子活性的抑制作用

来源 :海峡药学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:haojian19831212
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本文观察了蛋白激酶C(PKC)抑制1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)和槲皮素对血小板激活因子(PAF)体内作用的影响,结果发现:特异性PAF受体拮抗剂WEB2086可有效抑制内毒素(LPS)的致死毒性,进一步说明PAF是内毒素休克的重要介质;ivPAF可诱导小鼠腹腔毛细血管通透性增高(1.0μg/Kg)或死亡(25μg/Kg),PKC抑制剂H-7、槲皮素对二者都具有显著的抑制作用,且显著相关,提示H-7刊槲皮素抑制PAF毒性与保护内皮细胞有关;PAF在体内对小鼠的毒性和对微血管的损伤.可能与PKC有关。 This article investigates the effect of protein kinase C (PKC) on the in vivo effects of 1- (5-isoquinolinesulfonyl) -2-methylpiperazine (H-7) and quercetin on platelet activating factor (PAF) The results showed that: the specific PAF receptor antagonist WEB2086 can effectively inhibit the lethal toxicity of endotoxin (LPS), further demonstrating that PAF is an important mediator of endotoxic shock; ivPAF can induce increased peritoneal capillary permeability (1.0μg / Kg) or death (25μg / Kg), PKC inhibitor H-7 and quercetin had significant inhibitory effect on both of them, suggesting that the inhibition of PAF toxicity by H-7-quercetin is related to the protection of endothelial cells PAF toxicity to mice and microvascular damage in vivo. May be related to PKC.
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