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环磷酰胺(cyclophosphamide,CPA)作为最常用的烷化剂类抗肿瘤药物,也常用于自身免疫性疾病及器官移植后的治疗。CPA主要通过肝脏的细胞色素P450酶代谢为活性产物,从而发挥药理作用。该药具有严重的毒副作用,且疗效和不良反应具有显著的个体差异。本文总结了CPA体内过程相关的代谢酶及转运体等的基因多态性与CPA疗效/毒性的相关性,为进一步的药物基因组学研究提供参考。