【摘 要】
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Polo样激酶(PLK)是一类高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂调控点上发挥重要作用。大约80%的人类肿瘤都表达高水平的PLK,PLK在肿瘤中过度表达而在正常细胞中很
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Polo样激酶(PLK)是一类高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂调控点上发挥重要作用。大约80%的人类肿瘤都表达高水平的PLK,PLK在肿瘤中过度表达而在正常细胞中很少表达的特性使之成为一种很好的抗癌靶点。PLK抑制剂可以干扰癌细胞有丝分裂的不同阶段,如中心体成熟、纺锤体形成、染色体分离、胞质分裂等,导致有丝分裂停滞,严重干扰细胞周期进程,最终导致癌细胞死亡。当前,有一些PLK抑制剂处于临床前研发阶段,有些正处在临床试验阶段。全文着重论述近年来PLK抑制剂在肿瘤治疗中的应用。
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