球周注射大剂量曲安奈德后眼内药物浓度与安全性实验

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目的研究球周注射曲安奈德80 mg的安全性及其在房水和玻璃体腔的药物浓度和代谢情况。方法20只新西兰大白兔,右眼为实验组,眼球周注射1 mL曲安奈德悬浮液(80 mg.mL-1),左眼为对照组,眼球周注射PBS 1mL;依据第1,2,3,5和7周,分为5个亚组,在注药前及注药后各时间点测眼压、视网膜电图(ERG),然后立刻处死动物取视网膜组织行光镜、电镜检查,并取房水及玻璃体以分光光度计测定药物浓度,并作药动学分析。结果实验组注药前后,对照组与实验组所有时间点眼压、ERG振幅比较差异无显著性。实验组光学显微镜和电镜检查未见组织结构明显变化。注射曲安奈德80 mg后,房水中药物浓度于第2周达到峰值,以后逐渐下降,约在第8周消失。玻璃体腔药物浓度随时间逐渐下降并有显著线性相关,药物可持续近11周。结论球周注射80 mg的曲安奈德安全,对视网膜功能、组织结构和眼压无影响,在眼内可达到有效浓度。
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