大鼠血管功能性α_1肾上腺素受体的亚型分析

来源 :北京医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tao009
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研究大鼠不同血管中α1 肾上腺素受体(α1adrenoceptor,α1AR) 亚型的分布情况及其功能意义。方法:采用离体血管收缩功能实验,测定α1AR 选择性拮抗剂抑制大鼠血管NE收缩反应的功能性亲和常数(pA2) ,与分别表达α1A、α1B和α1DAR的克隆细胞上结合常数(pKi)作相关性分析,以判断血管中的α1AR 亚型分布。结果:哌唑嗪、WB4101 、5MU、BMY7378 和RS17053 分别竞争性地抑制血管对NE 的收缩效应,pA2 值与这些拮抗剂对克隆α1A、α1B、α1DAR 的pKi 值间的决定系数在肺动脉分别为0 .05、0.45、0.77 ;在肠系膜动脉分别为0.02、0.47 、0 .87 ;在尾动脉分别为0 .77 、0 .77 、0 .44 ;在门静脉分别为0 .79 、0 .81、0 .27。结论:大鼠肺动脉、肠系膜动脉的功能性α1AR主要为α1DAR;而尾动脉与门静脉的功能性α1AR主要是α1A和α1B亚型。 To study the distribution of α1-adrenoceptor (α1AR) subtypes in different blood vessels of rats and their functional significance. Methods: The in vitro vasoconstriction function was used to determine the functional affinity constant (pA2) of α1AR selective antagonist to inhibit the NE contraction of blood vessels and the expression of α1A, α1Band α1DAR On the binding constant (pKi) for correlation analysis to determine the vascular α1  AR subtype distribution. RESULTS: Prazosin, WB4101, 5MU, BMY7378 and RS17053 respectively competitively inhibited the contractile effect of NE on blood vessels. The determination of pA2 value and the pKi values ​​of these antagonists on the clones α1A, α1B, α1DAR Coefficients were 0 in the pulmonary artery. 05, 0.45, 0.77; in mesenteric artery, 0.02, 0.47, 0 respectively. 87; respectively 0 in the caudal artery. 77, 0. 77, 0. 44; 0 in portal vein respectively. 79, 0. 81,0. 27. Conclusions: The functional α1AR of pulmonary arteries and mesenteric arteries of rats are mostly α1DAR. The functional α1AR of caudal artery and portal vein are mainly α1A and α1B subtypes.
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