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目的 建立同时检测人血浆中霉酚酸(MPA)及其葡糖苷酸代谢物浓度的高效液相色谱法(HPLC),并将其应用于肾移植术后患者霉酚酸酯(MMF)的治疗药物监测.方法 以蛋白沉淀剂甲醇-5%硫酸锌(70∶30,V∶V)溶液进行血浆样品药物提取;内标物为萘普生;色谱柱为C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-水(含0.1%三氟乙酸)(65∶35,V∶V);流速0.8 ml/min;检测波长215 nm.结果 MPA与其葡糖苷酸代谢物MPAG的线性范围分别为0.1～50 mg/L及0.5～200 mg/L,r2＞0.999;绝对回收率分别为63.95%～83.76%及57.14%～66.19%;两者日间及日内的相对标准偏差(RSD)均小于10%.6例肾移植术后早期患者服用1.5 g/d霉酚酸酯胶囊达药物稳态后,MPA及MPAG的Tmax分别为(1.08±0.74)h及(2.58±1.24)h,Cmax分别为(21.33±8.61)mg/L及(106.98±31.91)mg/L,AUC0-t分别为(58.73±16.26)及(833.32±215.03)mg·L-1·h-1.结论 HPLC检测方法 准确、灵敏、特异性好,并成功应用在肾移植术后早期患者的治疗药物监测(TOM)中。