【摘 要】
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邻羟基苯甲酰胺和环己酮经酰化、与(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(4)缩合、水解得(3S,4S)-4-[(1R)-1-羧乙基]-3-[(1R)-1-(叔丁基二
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邻羟基苯甲酰胺和环己酮经酰化、与(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(4)缩合、水解得(3S,4S)-4-[(1R)-1-羧乙基]-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(6)。6再经缩合、脱保护、环合、烯醇化及酯化得1β-甲基碳青霉烯双环母核,总收率约29%(以邻羟基苯甲酰胺计)。
O-hydroxybenzamide and cyclohexanone were acylated with (3R, 4R) -4-acetoxy-3 - [(1R) -1- (tert- butyldimethylsilyloxy) ethyl] aza (3R, 4S) -4 - [(1R) -1-carboxyethyl] -3 - [(1R) -1- (tert-butyldimethylsilyl) cyclobutan- Oxy) ethyl] azetidin-2-one (6). 6 and then by condensation, deprotection, cyclization, enolate and esterified 1β-methyl carbapenem bicyclic mother nucleus, the total yield of about 29% (as o-hydroxybenzamide).
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