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以N-[(1R)-2-[1,1′-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(化合物Ⅰ)为起始原料,经TEMPO(2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)氧化、Wittig反应和脱乙酯,重结晶后得到中间体Ⅴ;接着经10％Pd/C氢化还原后用m(正庚烷):m(乙酸乙酯)=1:1重结晶得到关键中间体Ⅵ;最后经乙酯保护,酰胺化缩合得到目标产物沙库巴曲(化合物Ⅷ).对关键氢化步骤的反应溶剂、添加剂、催化剂用量、反应温度、H2压力、反应时间以及重结晶溶剂等反应参数进行了筛选,关键中间体Ⅵ的手性结构经手性HPLC方法分析,手性纯度99.98％;目标产物沙库巴曲的总收率约50％,产物经HPLC检测,纯度达100％.