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化疗一直是晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的主要治疗手段之一,但是治疗的有效率仅为30％左右,且具有较大的不良反应,耐药和血液学的不良反应是患者预后不良的主要原因之一.随着分子生物标记如表皮生长因子受体(EGFR)等的发现和相应靶向药物的研发与批准应用,肺癌的治疗正在发生重大变化.大量研究证实EGFR抑制剂靶向治疗能改善NSCLC患者的疾病无进展期和生活质量,而正确的选择合适的患者是靶向治疗成功的关键.本文将对EGFR的组成及活化、检测方法、EGFR靶向药物在NSCLC治疗中的作用以及获得性耐药患者的治疗进展进行综述.