【摘 要】
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为研究113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸对血管平滑肌细胞增殖的影响,合成了c-myc反义核酸,与双功能团连接剂p-SCN-Bz-DTPA偶联后又进行了113Inm标记,考察了标记物113Inm
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为研究113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸对血管平滑肌细胞增殖的影响,合成了c-myc反义核酸,与双功能团连接剂p-SCN-Bz-DTPA偶联后又进行了113Inm标记,考察了标记物113Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸在生理盐水和牛血清的体外稳定性、杂交能力和对平滑肌细胞增殖的影响.测得标记率为45%～55%,纯化后放化纯＞90%.标记物在生理盐水和牛血清的体外稳定性均较好,48 h后放化纯＞95%.杂交实验中放射性反义链和正义链杂交结合形成大分子,说明偶联和标记没有破坏放射性反义链杂交反应活性.细胞增殖实验显示,113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸对平滑肌细胞增殖的抑制率具有剂量依赖性,浓度为10 μmol/L(2.5×37 GBq/L)时抑制率最大;113Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸(放射性反义治疗组)和反义核酸(反义治疗组)、113InmCl3溶液(放射性治疗组)、不加核酸或113InmCl3溶液(对照组)和c-myc正义核酸(正义治疗组)对平滑肌细胞增殖的抑制率分别为94.92%,69.28%,20.55%,15.24%,0%,放射性反义治疗组和反义治疗组、放射性治疗组、对照组比较有显著性差异(p＜0.01),反义治疗组和正义治疗组比较具有显著性差异(p＜0.01).说明113 Inm-p-SCN-Bz-DTPA-c-myc反义核酸在体外可有效抑制猪血管平滑肌细胞增殖.
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