【摘 要】
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以2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈为原料, CuI为催化剂,在微波促进下与3-氯-4-氟苯胺进行加成反应后,再与甲酰胺发生串联的胺化和缩合环化反应合成抗癌药Afatinib(阿法替尼)和Dacomi
【机 构】
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江苏食品药品职业技术学院药学院,江苏淮安,223003
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以2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈为原料, CuI为催化剂,在微波促进下与3-氯-4-氟苯胺进行加成反应后,再与甲酰胺发生串联的胺化和缩合环化反应合成抗癌药Afatinib(阿法替尼)和Dacomitinib(达克替尼)的关键中间体N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺,并对反应条件进行了优化.结果 表明:在CuI用量为20％(以2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈的物质的量为基准,下同)和微波促进下,n(2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈)∶n(3-氯-4-氟苯胺)=1∶1,回流反应20 min,制备得到2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒,收率93.8％;在CuI与4-羟基-L-脯氨酸用量均为10％[以2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒的物质的量为基准,下同]和微波促进下,n[2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒]∶n(甲酰胺)=1∶2,80 ℃反应10 min,以96.4％的收率得到目标产物N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺.
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