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磷酸肌醇3激酶(P13K)通路是一个关键的信号转导系统,它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起,还是肿瘤中最常被激活的通路.靶向P13K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段,但存在一定问题.本文重点阐述人们在理解P13K通路方面取得的进展,并讨论研发靶向这条通路的抗肿瘤药物的机遇与面临的挑战.