【摘 要】
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目的 比较土茯苓中6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学过程.方法 以表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇6种黄酮类成分为底物,研究了不同孵
【机 构】
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长春中医药大学药学院,长春130117;长春师范大学化学学院,长春130032
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目的 比较土茯苓中6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学过程.方法 以表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇6种黄酮类成分为底物,研究了不同孵育时间、不同CYP2D6酶浓度对土茯苓中6种黄酮类成分体外代谢的影响.结果 6种黄酮类成分在30 ～ 90 min内呈线性消除,且代谢消除率随着CYP2D6酶浓度(1.0 ～3.0mg·mL-1)的增加而增大.表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇为底物时,米氏常数分别为1.20、2.14、3.84、2.84、1.86、1.30 μmol·L-1,表明表儿茶素为CYP2D6最适合底物;最大反应速度分别为0.01、0.02、0.03、0.03、0.02、0.01 μmol·L-1·min-1;代谢清除率分别为0.008 3、0.0093、0.007 8、0.010 5、0.010 7、0.007 6 min-1,表明CYP2D6对黄杞苷清除能力最大.结论 本实验为进一步研究6种黄酮类成分与CYP2D6相互作用提供了实验和理论依据.
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