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法尼基化是一种广泛存在于真核细胞中的异戊二烯化修饰形式,作为一种翻译后修饰,能使被修饰蛋白锚定到胞膜上,对正常生命活动的维持十分重要。法尼基转移酶的活性与丁型肝炎病毒复制、实体肿瘤增殖与转移、遗传疾病和神经退行性疾病关系密切。以法尼基转移酶为疾病新靶标的法尼基转移酶抑制剂研究逐渐引起关注。综述了法尼基化修饰和法尼基转移酶的研究,探讨了法尼基转移酶抑制剂在临床疾病研究和治疗的应用。