【摘 要】
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本研究报道了一条巴洛沙韦关键中间体3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸(1)的新合成路线.以麦芽醇作为原料,经过苄基保护、缩合、氧化制得1.我们设计先将甲基间接转变成烯胺,再将烯氨氧化成醛,与甲基直接氧化成醛相比,避免使用剧毒品二氧化硒,消除了对环境的污染,并且有效提高路线的安全性.同时,本研究对烯胺的氧化条件进行了选择与优化,先将烯胺氧化成醛,醛中间体无需分离,进一步氧化到羧酸,“一锅法”实现了两个氧化历程,并且避免使用昂贵的钌催化剂,大幅度降低成本.总收率69.7％,产品纯度99.26％.
【机 构】
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上药集团常州制药厂有限公司 常州 213018
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本研究报道了一条巴洛沙韦关键中间体3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸(1)的新合成路线.以麦芽醇作为原料,经过苄基保护、缩合、氧化制得1.我们设计先将甲基间接转变成烯胺,再将烯氨氧化成醛,与甲基直接氧化成醛相比,避免使用剧毒品二氧化硒,消除了对环境的污染,并且有效提高路线的安全性.同时,本研究对烯胺的氧化条件进行了选择与优化,先将烯胺氧化成醛,醛中间体无需分离,进一步氧化到羧酸,“一锅法”实现了两个氧化历程,并且避免使用昂贵的钌催化剂,大幅度降低成本.总收率69.7％,产品纯度99.26％.
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