【摘 要】
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为寻找强效抗早孕药,以米菲司酮(RU-486)为先导化合物,3-乙撑-二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮为原料,经5(10)α位环氧化、17α丙炔化、11β格氏加成和水解4步反应,设计并
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学药物化学教研室
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为寻找强效抗早孕药,以米菲司酮(RU-486)为先导化合物,3-乙撑-二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮为原料,经5(10)α位环氧化、17α丙炔化、11β格氏加成和水解4步反应,设计并合成了7个11β位具有电性较强、脂溶性较高取代基团的RU-486衍生物。其中6个化合物经初步药理试验都显示对SD大鼠有一定的抗早孕作用。当11β位为对-(N,N-甲基环戊基)氨基苯基时,该化合物的抗早孕作用较强,但弱于RU-486。
In order to find a potent anti-early pregnancy drug, 3-ethylene-dioxy-5 (10), 9 (11) -estradiol- Starting materials were epoxidized by 5 (10) α, 17α propynyl, 11β Grignard addition and hydrolysis. Seven 11β-positions were designed and synthesized with strong electric and lipophilic substitution groups RU-486 derivatives. Among them, six compounds showed preliminary anti-pregnancy effects on SD rats after preliminary pharmacological tests. When the 11β position is p- (N, N-methylcyclopentyl) aminophenyl, the compound has a stronger anti-pregnancy effect but is weaker than RU-486.
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