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化学成分
黄酮类:现已发现卷柏中含有芹菜素(apigenin)、穗花杉双黄酮(amentoflavone)、扁柏双黄酮(hinokiflavone)和异柳杉素(isocryptomerin)及阿曼托黄素(amentoflavone)。林氏等从深绿卷柏中分离得到阿曼托黄素、7,7″-二-O-甲基阿曼托黄素、7,4′,7″,4″-四-O-甲基阿曼托黄素和三叶胶树黄酮。陈氏[1]等从深绿卷柏中分离出芹菜素。
生物碱类:林氏[5]等从深绿卷柏中分离得到3种新的生物碱苷(alkaloidglycoside):hordenine-Ο-α-1-rhamnopyranoside,n-methyltyra分钟e-O-α-1-rhamnopyranoside,hordenine-O-[(6″-O-trans-cinnamoyl)-4′-O-β-d-glucopyra-nosyl-α-1-rhamnopyranoside。酚类:林瑞超等从深绿卷柏中分离得到5种木脂素:(-)-里立脂素A、(-)-里立脂素B、(+)-荛花醇、(-)-去甲络石苷和(+)-罗汉松脂素;2种苯丙酮:3-羟-1-(3-甲氧-4-羟苯基)-丙酮和3-羟-1-(3,5-二甲氧-4-羟苯基)-丙酮;卷柏中也含有酚性成分,具体成分不详。
有机酸类:陈氏等从江南卷柏中分得棕榈酸、硬脂酸;巫氏等从深绿卷柏中分离得到莽草酸,陈氏等分离得到大叶菜酸和硬脂酸(stearicacid)。其他:卷柏中含有氨基酸以及海藻糖等多糖类成分;从江南卷柏的氯仿提取物中分离得到异茴芹素(isopimpinellin)、β-谷甾醇及少量二萜内酯;深绿卷柏的脂溶性成分中含有:十四烷酸乙酯、7,10,14-三甲基十五烷酮-2、十五烷酸乙酯、十六烷酸甲酯、十六烷酸乙酯、十六烷酸异丙酯,9-十八碳烯酸(Z)乙酯、15-甲基-十七烷酸乙酯;并含有β-谷甾醇和异茴芹素(isopimpinellin)。
药理作用
免疫及抗肿瘤作用:卷柏全草的热水提取物和乙醇提取物,用总细胞容积法测定,对小鼠肉瘤S180有较强的抑制作用,体内实验结果,对小鼠艾氏腹水癌也有一定的抑制作用,并能延长移植肿瘤动物的寿命。从卷柏中提取的阿曼托黄素对磷脂酶C有抑制作用,而磷脂酶C是磷酸肌醇转换退速酶,在一些肿瘤中磷酸肌醇的转换活性都有所增强,因此磷酸肌醇抑制剂将是研究细胞内信息传递和治疗肿瘤的有效工具。小菅卓夫等用石上柏的乙醇提取物在体内、体外试验中对小鼠艾氏腹水瘤均有抑制作用,体外试验的抑制率为75%以上。黄氏等报道:石上柏的乙醇提取物对蛋白激酶C有强烈的抑制作用,蛋白激酶C在细胞跨膜信号传递中起着重要作用,它与细胞增殖有关,许多蛋白激酶C抑制剂对细胞增殖有抑制作用,而一些抗癌药本身就是蛋白激酶C的抑制剂。因此蛋白激酶C抑制剂可能是开发和研制抗癌药物的有效途径。Katsuhiko报道:深绿卷柏水提物对脱氧核糖核酸聚合物α、β、γ和逆转录酶有不同的抑制作用。张氏等报道:卷柏与木贼组方制成的注射液对小鼠脾细胞PFC、T淋巴细胞转化的实验,证明该注射剂具有明显促进小鼠MΦ的吞噬功能,提高T淋巴细胞转换率。MΦ不但参与机体的非特异性免疫,而且在机体的特异性免疫方面也起着重要作用。MΦ可分泌细胞因子作用于TH及B细胞,使之活化、增殖,从而提高机体抗体产生的水平。活化的T淋巴细胞是机体抗病毒、抗肿瘤的主要成员,同时它又能分泌多种细胞因子参与机体的免疫调节。林氏等报道:江南卷柏能降低小鼠血清IgG的含量,抑制小鼠特异性抗鸡红细胞抗体IgM和IgG溶血素抗体生成;能显著升高血清补体C3的含量,但能降低循环免疫复合物的含量。
对血液系统的作用:晁氏等用卷柏提取液小鼠灌胃给药,以毛细玻璃管法测定凝血时间,以小鼠剪尾法测定出血时间,结果卷柏和垫状卷柏及其炮制品均能显著地缩短出血时间,其水溶性部分效果最佳,并证明生品比炒炭后的炮制品效果好。郑氏等报道:以兖州卷柏水提取液制成的注射液能明显缩短小鼠和家兔的凝血时间;通过给药前后家兔自身对比可明显缩短凝血酶元时间。另据报道,以江南卷柏为原料制成的江南卷柏片能明显缩短小鼠断尾的出血时间,升高兔血小板数,并且具有随剂量增加、作用增强的趋势。对小鼠60Co照射后血小板有保护作用,在体内外均能促进血小板的聚集。抑菌与抗炎作用:陈氏等用卷柏及其炮制品卷柏炭做了抑菌实验,结果仅对绿脓杆菌有抑制作用。姜氏等报道:采用卷柏烟熏的方法进行抑菌实验,结果卷柏烟熏法对感冒杆菌、奈氏菌有抑制作用,时间越长效果越佳,与空白对照组比较,P<0.01。许氏等报道:复方兖州卷柏煎剂具有一定的抑菌作用,并通过观察足掌注射蛋清前后肿胀变化实验证明,复方卷柏煎剂有一定的抗炎作用,与对照组间存在着非常显著差异。镇痛镇静作用:陈氏等报道:卷柏与木贼组方制成的注射剂用小鼠热板法及扭体法测定,有较明显的镇痛作用,而且毒性小,无成瘾性,镇痛作用特点为起效慢,持续时间长。在试验过程中发现该制剂对小鼠、鸽、家兔等动物有明显的镇静作用,并对戊巴比妥有协同作用;明显延长家兔的睡眠时间;也能对抗中枢兴奋药安钠咖的中枢兴奋作用;对动物的士的宁惊厥均有良好的保护作用。其他作用:毛氏等报道:卷柏水提取液对正常离体兔肠平滑肌的蠕动及张力有明显抑制作用,对氯化鋇和乙酰胆碱增强的肠肌张力也有对抗作用。马氏等报道:该注射剂给犬静脉注射可使动脉收缩压、舒张压和平均动脉压降低,降压效应在给药后1分钟之内略微上升,而在23分钟出现降压效应,至10分钟降压最多,15分钟开始恢复,至30分钟基本恢复到给药前水平。
讨 论
药用卷柏均为多年生草本植物,全国多数省份均产,春秋两季均可采集,药源丰富。虽为同科同属植物,但在化学成分、功能主治等方面不尽相同,尤其从临床应用上,石上柏具有抗癌作用,而其他几种均未见抗癌药效的报道;江南卷柏的临床应用和药理作用显示有良好的止血效果,而药材石上柏的原植物来源为深绿卷柏和江南卷柏,这在临床使用上有差异。鉴于药用卷柏丰富的资源,有必要做进一步的更深入的研究。
黄酮类:现已发现卷柏中含有芹菜素(apigenin)、穗花杉双黄酮(amentoflavone)、扁柏双黄酮(hinokiflavone)和异柳杉素(isocryptomerin)及阿曼托黄素(amentoflavone)。林氏等从深绿卷柏中分离得到阿曼托黄素、7,7″-二-O-甲基阿曼托黄素、7,4′,7″,4″-四-O-甲基阿曼托黄素和三叶胶树黄酮。陈氏[1]等从深绿卷柏中分离出芹菜素。
生物碱类:林氏[5]等从深绿卷柏中分离得到3种新的生物碱苷(alkaloidglycoside):hordenine-Ο-α-1-rhamnopyranoside,n-methyltyra分钟e-O-α-1-rhamnopyranoside,hordenine-O-[(6″-O-trans-cinnamoyl)-4′-O-β-d-glucopyra-nosyl-α-1-rhamnopyranoside。酚类:林瑞超等从深绿卷柏中分离得到5种木脂素:(-)-里立脂素A、(-)-里立脂素B、(+)-荛花醇、(-)-去甲络石苷和(+)-罗汉松脂素;2种苯丙酮:3-羟-1-(3-甲氧-4-羟苯基)-丙酮和3-羟-1-(3,5-二甲氧-4-羟苯基)-丙酮;卷柏中也含有酚性成分,具体成分不详。
有机酸类:陈氏等从江南卷柏中分得棕榈酸、硬脂酸;巫氏等从深绿卷柏中分离得到莽草酸,陈氏等分离得到大叶菜酸和硬脂酸(stearicacid)。其他:卷柏中含有氨基酸以及海藻糖等多糖类成分;从江南卷柏的氯仿提取物中分离得到异茴芹素(isopimpinellin)、β-谷甾醇及少量二萜内酯;深绿卷柏的脂溶性成分中含有:十四烷酸乙酯、7,10,14-三甲基十五烷酮-2、十五烷酸乙酯、十六烷酸甲酯、十六烷酸乙酯、十六烷酸异丙酯,9-十八碳烯酸(Z)乙酯、15-甲基-十七烷酸乙酯;并含有β-谷甾醇和异茴芹素(isopimpinellin)。
药理作用
免疫及抗肿瘤作用:卷柏全草的热水提取物和乙醇提取物,用总细胞容积法测定,对小鼠肉瘤S180有较强的抑制作用,体内实验结果,对小鼠艾氏腹水癌也有一定的抑制作用,并能延长移植肿瘤动物的寿命。从卷柏中提取的阿曼托黄素对磷脂酶C有抑制作用,而磷脂酶C是磷酸肌醇转换退速酶,在一些肿瘤中磷酸肌醇的转换活性都有所增强,因此磷酸肌醇抑制剂将是研究细胞内信息传递和治疗肿瘤的有效工具。小菅卓夫等用石上柏的乙醇提取物在体内、体外试验中对小鼠艾氏腹水瘤均有抑制作用,体外试验的抑制率为75%以上。黄氏等报道:石上柏的乙醇提取物对蛋白激酶C有强烈的抑制作用,蛋白激酶C在细胞跨膜信号传递中起着重要作用,它与细胞增殖有关,许多蛋白激酶C抑制剂对细胞增殖有抑制作用,而一些抗癌药本身就是蛋白激酶C的抑制剂。因此蛋白激酶C抑制剂可能是开发和研制抗癌药物的有效途径。Katsuhiko报道:深绿卷柏水提物对脱氧核糖核酸聚合物α、β、γ和逆转录酶有不同的抑制作用。张氏等报道:卷柏与木贼组方制成的注射液对小鼠脾细胞PFC、T淋巴细胞转化的实验,证明该注射剂具有明显促进小鼠MΦ的吞噬功能,提高T淋巴细胞转换率。MΦ不但参与机体的非特异性免疫,而且在机体的特异性免疫方面也起着重要作用。MΦ可分泌细胞因子作用于TH及B细胞,使之活化、增殖,从而提高机体抗体产生的水平。活化的T淋巴细胞是机体抗病毒、抗肿瘤的主要成员,同时它又能分泌多种细胞因子参与机体的免疫调节。林氏等报道:江南卷柏能降低小鼠血清IgG的含量,抑制小鼠特异性抗鸡红细胞抗体IgM和IgG溶血素抗体生成;能显著升高血清补体C3的含量,但能降低循环免疫复合物的含量。
对血液系统的作用:晁氏等用卷柏提取液小鼠灌胃给药,以毛细玻璃管法测定凝血时间,以小鼠剪尾法测定出血时间,结果卷柏和垫状卷柏及其炮制品均能显著地缩短出血时间,其水溶性部分效果最佳,并证明生品比炒炭后的炮制品效果好。郑氏等报道:以兖州卷柏水提取液制成的注射液能明显缩短小鼠和家兔的凝血时间;通过给药前后家兔自身对比可明显缩短凝血酶元时间。另据报道,以江南卷柏为原料制成的江南卷柏片能明显缩短小鼠断尾的出血时间,升高兔血小板数,并且具有随剂量增加、作用增强的趋势。对小鼠60Co照射后血小板有保护作用,在体内外均能促进血小板的聚集。抑菌与抗炎作用:陈氏等用卷柏及其炮制品卷柏炭做了抑菌实验,结果仅对绿脓杆菌有抑制作用。姜氏等报道:采用卷柏烟熏的方法进行抑菌实验,结果卷柏烟熏法对感冒杆菌、奈氏菌有抑制作用,时间越长效果越佳,与空白对照组比较,P<0.01。许氏等报道:复方兖州卷柏煎剂具有一定的抑菌作用,并通过观察足掌注射蛋清前后肿胀变化实验证明,复方卷柏煎剂有一定的抗炎作用,与对照组间存在着非常显著差异。镇痛镇静作用:陈氏等报道:卷柏与木贼组方制成的注射剂用小鼠热板法及扭体法测定,有较明显的镇痛作用,而且毒性小,无成瘾性,镇痛作用特点为起效慢,持续时间长。在试验过程中发现该制剂对小鼠、鸽、家兔等动物有明显的镇静作用,并对戊巴比妥有协同作用;明显延长家兔的睡眠时间;也能对抗中枢兴奋药安钠咖的中枢兴奋作用;对动物的士的宁惊厥均有良好的保护作用。其他作用:毛氏等报道:卷柏水提取液对正常离体兔肠平滑肌的蠕动及张力有明显抑制作用,对氯化鋇和乙酰胆碱增强的肠肌张力也有对抗作用。马氏等报道:该注射剂给犬静脉注射可使动脉收缩压、舒张压和平均动脉压降低,降压效应在给药后1分钟之内略微上升,而在23分钟出现降压效应,至10分钟降压最多,15分钟开始恢复,至30分钟基本恢复到给药前水平。
讨 论
药用卷柏均为多年生草本植物,全国多数省份均产,春秋两季均可采集,药源丰富。虽为同科同属植物,但在化学成分、功能主治等方面不尽相同,尤其从临床应用上,石上柏具有抗癌作用,而其他几种均未见抗癌药效的报道;江南卷柏的临床应用和药理作用显示有良好的止血效果,而药材石上柏的原植物来源为深绿卷柏和江南卷柏,这在临床使用上有差异。鉴于药用卷柏丰富的资源,有必要做进一步的更深入的研究。