目的 探讨阿米替林对大鼠静脉局部麻醉效应的半数有效浓度(EC50).方法 健康雄性大鼠90只,体重190～240 g,随机分为3组(n=30):阿米替林组、布比卡因组和利多卡因组.将大鼠鼠尾均分成上段(近心端)、中段、末段(远心端)三部分并做标记.尾静脉穿刺置入套管针并接肝素帽,用驱血带从尾尖驱血至鼠尾上段和中段交界处,于驱血带上缘处固定止血带,随后各组于10 s内分别注入规定浓度的阿米替林、布比卡因和利多卡因各0.5 ml,均以0.9%生理盐水稀释,10 min后松开止血带.采用序贯法进行实验,阿米替林组第1只大鼠尾静脉注射0.05%阿米替林,相邻浓度比值为1.414;布比卡因组第1只大鼠注射0.03%布比卡因,相邻浓度比值为1.667;利多卡因组第1只大鼠注射0.08%利多卡因,相邻浓度比值为1.250.计算各组的EC50和95%可信区间.于给药前1 h(基础状态)、给药后3 min和2 d时测定甩尾反应时间(TFL).观察大鼠是否出现局麻药神经毒性反应(烦躁不安、惊厥、死亡等)和鼠尾局部组织损伤.结果 阿米替林组、布比卡因组及利多卡因组的EC50分别为0.111%(95%可信区间0.092%～0.133%)、0.058%(95%可信区间0.048%～0.078%)及0.129%(95%可信区间0.103%～0.160%);与阿米替林组比较,布比卡因组EC50降低(P＜0.01),利多卡因组差异无统计学意义(P＞0.05);与布比卡因组比较,利多卡因组EC50升高(P＜0.01).与基础值比较,各组给药后各时点鼠尾上段TFL差异无统计学意义(P＞0.05),给药后3 min时鼠尾中段TFL升高(P＜0.01),给药后2 d时TFL差异无统计学意义(P＞0.05).各组大鼠均未见神经毒性反应和鼠尾局部组织损伤.结论 阿米替林产生的静脉局部麻醉效力低于布比卡因,与利多卡因相似。