【摘 要】
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目的:合成N-叔丁氧羰基-O-苄基-L-苏氨醇(化合物1),并将其作为原料合成多肽药物奥曲肽。方法:以侧链羟基和氨基均被保护的苏氨酸为原料,分别采用混合酸酐法、四氢锂铝(LiAlH4
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No.21142011)
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目的:合成N-叔丁氧羰基-O-苄基-L-苏氨醇(化合物1),并将其作为原料合成多肽药物奥曲肽。方法:以侧链羟基和氨基均被保护的苏氨酸为原料,分别采用混合酸酐法、四氢锂铝(LiAlH4)法以及卡特缩合剂(BOP)法进行还原反应,柱层析分离纯化,合成目标化合物,经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及质谱(MS)进行表征。合成的目标化合物经脱除氨基保护,用于奥曲肽合成。结果:混合酸酐法、LiAlH4法、BOP法合成目标化合物1的收率分别为83.2%、73.4%、69.5%,纯度分别为99.0%、98.8%、98.5%,并经过结构表征确证;奥曲肽合成收率为6%,纯度>98%。结论:混合酸酐法合成化合物1的操作简便、收率高、纯度高,并成功应用于奥曲肽的合成。
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