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吡咯-2-羧酸是许多生物体中常见的代谢产物,可通过D-氨基酸氧化酶对羟脯氨酸酶促氧化或通过过氧化氢的非酶促氧化作用合成;也可通过γ-羟基鸟氨酸酶促和非酶促氨基转移作用形成。吡咯-2-羧酸具有富电子的吡咯环和可提供亲核中心的2-羧酸官能团,这些特殊的化学和物理电子特性使其具有抗菌、抗真菌、抗炎、抗肿瘤以及杀藻作用等生物活性,在农学、医药、医学临床研究以及环境保护等方面起着重要作用。对吡咯-2-羧酸的生物合成及生物活性研究进展进行分析与总结,以期为吡咯-2-羧酸的应用奠定基础。