上海药物所手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展

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手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中,由于结构的特殊性,一些高效合成手性非天然氨基酸的方法,如不对称氢化,无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α-二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个芳基的立体区分的困难,它们的高对映选择性合成是一个极富挑战性的课题。目前已有的构建手性α,α-二芳基氨基酸的方法,主要是通过有机催化的不对称Strecker反应来实现,具较大的底物局限性,需在一个芳基的邻位有取代基以控制反应的立体选择性,且氰基需要在酸性条件下加热水解转化为羧基。
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