【摘 要】
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脾酪氨酸激酶(Spleen tyrosine kinase,SYK)是蛋白酪氨酸激酶(PTK)家族中的一员。SYK是一种非受体型酪氨酸激酶是治疗自身免疫性疾病与炎症的有效靶点,目前临床试验上SYK抑制
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脾酪氨酸激酶(Spleen tyrosine kinase,SYK)是蛋白酪氨酸激酶(PTK)家族中的一员。SYK是一种非受体型酪氨酸激酶是治疗自身免疫性疾病与炎症的有效靶点,目前临床试验上SYK抑制剂主要用于治疗过敏性炎症、自身免疫型疾病、癌症。本文简介了SYK的结构和SYK抑制剂阻断IgE-FcRI受体、Antigen-FcγR受体、PAMP/DAMP-SYK,B细胞受体的信号传导机制;同时,综述了第一代SYK抑制剂白皮杉醇、ER-27319、黄酮类化合物和第2代SYK抑制剂羟基吲哚类衍生物、1,6-二氮萘类化合物、5-酰胺嘧啶类化合物、N-苯基-4-(噻唑-2-基)嘧啶-2-胺类化合物、1,2,4-三唑并[4,3-c]嘧啶类化合物、氨基吡啶类化合物、2-氨基吡嗪类化合物的构效关系及研究进展。
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