【摘 要】
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目的建立一种基于荧光共振能量转移（FRET）法筛选β分泌酶（BACE1）抑制剂的适用性评价方法。方法选取2种基于FRET方法建立的商品化BACE1活性测定体系,按照标准流程检验表没食子儿茶
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,中国药理学会,首都医科大学临床检验中心
【基金项目】
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高等学校博士学科点专项科研基金（20070023078）
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目的建立一种基于荧光共振能量转移（FRET）法筛选β分泌酶（BACE1）抑制剂的适用性评价方法。方法选取2种基于FRET方法建立的商品化BACE1活性测定体系,按照标准流程检验表没食子儿茶素-3-没食子酸酯（EGCG）和Compound 1对于BACE1的抑制活性,计算抑制剂在2个测定体系中的抑制率和催化曲线斜率,同时定量计算化合物加入对测定体系荧光强度的影响,并进行对比评价。结果曾报道的BACE1抑制剂EGCG加入基于FRET方法的测定体系后,导致体系荧光强度降低,且荧光强度降低得到的直线斜率（10.8
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