【摘 要】
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蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,本文设计、合成了一
【机 构】
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延边大学医学院; 中国科学院长春应用化学研究所; 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心;
【基金项目】
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国家自然科学基金(Nos.81460524,81773779);吉林省教育厅“十二五”科学技术研究项目(No.2015-50)资助项目~~
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蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,本文设计、合成了一系列含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑的查尔酮类化合物(9～10),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物10i活性最佳, IC50为2.98±0.04μM.更重要的是, 10h在20μg/mL的浓度下对TCPTP没有活性,显示了较好的选择性.
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