【摘 要】
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度他雄胺(Dutasteride,Avodart,CAS#:164656-23-9),化学名为(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酰胺,属于5α还原酶抑制剂,是目前第一
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度他雄胺(Dutasteride,Avodart,CAS#:164656-23-9),化学名为(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酰胺,属于5α还原酶抑制剂,是目前第一种也是唯一能够同时抑制I型和Ⅱ型5α还原酶的药物。本文以DT4(3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酸,CAS#:104239-97-6)为起始原料,经成盐、脱水与胺交换三步反应合成度他雄胺,总收率达92%,纯度大于99.5%。产品结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS确认。本方法避免使用有害、有毒化学原料,工艺简便、收率高、质量好、成本低、三废少,符合绿色化学合成要求,适合工业化规模生产。
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