【摘 要】
：
以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完
【机 构】
：
四川大学华西药学院,靶向药物及释药系统教育部重点实验室,
论文部分内容阅读
以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完全水解杂质(2S)-1-氨基-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-丙醇(4),收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺(3)盐酸盐,五步总收率62.3%.
其他文献
本文通过分析梯瓦在美国仿制利奈唑胺及上市过程,分析了利奈唑胺专利挑战的胜率、侵权风险、和解概率、风险下的总收益、回避设计的可能性及成本等,以演绎梯瓦的首仿策略。研
<正> Ⅲ对货币波动成因论的实证检验西方的货币主义周期理论认为,经济周期纯粹是一种货币现象,货币数量的增减是经济发生波动的唯一原因。当银行降低利率、放宽信贷时,就会引
目的总结糖尿病足溃疡的治疗方法。方法选择2007年8月至2014年2月航天中心医院73例糖尿病足溃疡患者在控制血糖、抗感染、改善循环、营养神经等基础治疗情况下,进行介入手术
一、统计综合职业能力的基本内涵人的综合职业活动能力可以划分为专业能力、方法能力和社会能力.专业能力一般是指专门知识、专业技能和专项能力等与职业直接相关的基础能力,
中心城市是区域经济的核心和区域开发的重要依托,中心城市及其所在区域的经济发展是构建在社会经济发展过程中的空间过程.我国东部沿海地区的经济发展从实践上证明了中心城市
互联网极大地改变了人们的交往方式,人际交往超越了时空限制,在更为广阔的平台进行。社会支持是一种普遍的人际互动行为,“网络社会支持”即互联网所构建的虚拟世界中的社会
欧盟是当今世界经济发展中的亮点。在亚洲金融危机深化、俄罗斯市场动荡不定、美国经济扩张趋缓之际，欧盟靠着出口的扩大和６０年代以来最低水平的实际利率，推动着强劲的国内消费和
目的研究企业生产运行控制室内空气中苯和甲醛的致癌和非致癌风险。方法对26处生产运行控制室和休息室进行空气中苯和甲醛质量浓度检测,应用美国环境保护局健康风险评价方法
资本结构的优化是否能够增加企业的价值，一直是公司财务实践所长期关注的战略领域。资本结构的管理激励理论声称，财务杠杆（公司负债）的财务压力会迫使公司管理层追寻更有价值的投
以海关系统的金关工程、深圳市和青岛市的电子监察系统为主要案例,对信息技术手段预防腐败的机理和优势进行分析。提出:我国电子监督创新要在提升科学化水平上下功夫,切忌好