目的建立RPHPLC快速测定大鼠血清中龙胆苦苷浓度的方法,研究龙胆及复方脂肝宁胶囊中龙胆苦苷的药动学特点,评价中药材中其他成分和复方中其他配伍对龙胆苦苷药动学的影响。方法大鼠灌胃给予龙胆苦苷对照品、龙胆药材提取物、脂肝宁胶囊,眼眶采血,离心,取血清适量用3倍量甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC测定龙胆苦苷血药浓度,以C18为固定相,流动相为乙腈水(20∶80),在270nm处检测,3P97程序处理数据。结果龙胆苦苷血清浓度在0158～812μg·mL-1内线性良好,最低检出浓度为48ng·mL-1,高、中、低浓度样品的回收率分别为995%,1005%,963%。给大鼠灌胃龙胆苦苷对照品、龙胆药材提取物及脂肝宁胶囊后药时曲线均符合二房室模型,药动学参数t1/2α,t1/2β,tmax,AUC(0～∞),CL(s)龙胆苦苷对照品组与其他两组可见显著性统计学意义,而其他两组间却无显著性统计学意义;3组的药动学参数cmax无显著性统计学差异。结论本方法准确、简便,能较好地满足龙胆苦苷在大鼠体内的药动学研究;研究表明龙胆中的其他成分对龙胆苦苷的药动学产生很大影响,而未观察到脂肝宁胶囊中其他药材对龙胆苦苷的药动学的影响。