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一个全新的有机小分子Bcl-2蛋白抑制剂

来源 :中国科学(C辑:生命科学) | 被引量 : 4次 | 上传用户：jinshi46

【摘 要】

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一种全新结构的芳香杂环化合物8-氧-8H-苊并[1,2-b]-9-腈(S1,MW:341)被证明在动物体内和体外均具有以剂量依赖方式诱导肿瘤细胞凋亡的能力.10μmol/LS1诱导小鼠肝癌细胞株H22细胞发生凋亡的比例高于对照组10倍.0.3mg/kg体重S1处理的皮下荷瘤小鼠的肿瘤组织切片中,凋亡细胞的比例高于对照组3倍.通过分子机制研究,表明S1通过特异性下调Bcl-2蛋白的表达水平,启动下游

【作 者】

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金礼吉 张志超 王媛媛 魏美娇 徐芹 

【机 构】

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大连理工大学环境与生命学院,大连理工大学精细化工国家重点实验室,南开大学元素有机化学国家重点实验室

【出 处】

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中国科学(C辑:生命科学)

【发表日期】

：

2007年04期

【关键词】

：

有机化合物 Bcl-2蛋白 细胞凋亡 

【基金项目】

：

国家自然科学基金;

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一种全新结构的芳香杂环化合物8-氧-8H-苊并[1,2-b]-9-腈(S1,MW:341)被证明在动物体内和体外均具有以剂量依赖方式诱导肿瘤细胞凋亡的能力.10μmol/LS1诱导小鼠肝癌细胞株H22细胞发生凋亡的比例高于对照组10倍.0.3mg/kg体重S1处理的皮下荷瘤小鼠的肿瘤组织切片中,凋亡细胞的比例高于对照组3倍.通过分子机制研究,表明S1通过特异性下调Bcl-2蛋白的表达水平,启动下游凋亡因子的级联反应:H22细胞与10μmol/LS1共培养2h后,Westernblot结果显示细胞内B

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