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利用放射源将具有细胞毒性的电离辐射作用到病灶处的方法可以追溯到20世纪初，起源于镭的发现及其能够产生的生理作用。α核素在放射治疗应用于临床肿瘤学领域中备受关注。该综述的第一部分探讨了基本的放射化学、高细胞杀伤效力和α核素的可应用性，以及存在于放射性标记方法和子核再分布的阻碍。该综述的第二部分将概述α核素在临床前和临床研究中最有希望和最新的用途。