【摘 要】
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设计并验证1条利培酮合成路线,4-哌啶甲酸通过乙酰化、氯化、傅克、水解、肟化、环合共6步合成6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑,2-氨基吡啶经环氯化、加氢还原2步合成2-甲
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设计并验证1条利培酮合成路线,4-哌啶甲酸通过乙酰化、氯化、傅克、水解、肟化、环合共6步合成6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑,2-氨基吡啶经环氯化、加氢还原2步合成2-甲基-3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢吡啶并(1,2-α)嘧啶-4-酮,所得2个化合物经缩合反应得到利培酮,总收率12%。氯化反应选择二氯乙烷作为溶剂有利于分离,以钯炭为最佳催化剂,最佳用量为质量分数5%。该合成路线具有工艺条件温和、原材料易得等优点,适合工业化生产。
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