黄酮类化合物对鼠晶体醛糖还原酶的抑制作用

来源 :眼科学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Ling_cheng
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糖性白内障主要由于醛糖还原酶(AR)活性增加引起。因此,筛选合适的醛糖还原酶抑制剂(ARIs)将有利于糖性白内障的防治。据文献报道至少有40多种黄酮类化合物对AR 有抑制作用,其中檞皮甙与檞皮素的抑制作用最强,本文的结果檞皮素在10~(-5)M 时有84%的抑制率,与Varma 等人报告的结果相似。并发现两种在文献尚未报告过的黄酮类化合物对AR 有抑制作用,其中紫花杜鹃甲素(Matteucinol)在10~(-5)M 时有72%的抑制率,黄岑甙(Baicalin)在10~(-5)M时有81%的抑制率,是两种较强的黄酮类ARIs。AR 被认为是糖性白内障产生的关键酶,因此,利用ARIs 抑制AR 活性可以达到预防和治疗糖性白内障的目的,Varma 等人首先报告了黄酮类化合物对晶体AR 的抑制作用。其后Beyer-Mears 等人给予半乳糖鼠或糖尿病鼠口服或眼眶间隙注射黄酮类化合物檞皮素,其晶体AR 活性均能有效地降低,而且晶体内山梨醇的堆积减少,这些黄酮类化合物能起到延缓和治疗鼠糖性白内障的作用。为了进一步探讨糖性白内障的防治,我们试验了紫花杜鹃甲素(Matteucinol),黄岑甙(Baicalin)和檞皮素(Quercetin)对鼠晶体AR 的抑制作用。 Sugar cataract is mainly caused by increased aldose reductase (AR) activity. Therefore, screening appropriate aldose reductase inhibitors (ARIs) will be beneficial for the prevention and treatment of glycocalyx. It has been reported in the literature that at least 40 kinds of flavonoids have inhibitory effects on AR, of which dermatocortin and natamycin have the strongest inhibitory effect. The results of this study showed that 84% of the naringin at 10 ~ (-5) M The inhibition rate is similar to that reported by Varma et al. It was found that two flavonoids, which have not been reported in the literature, have an inhibitory effect on AR. Among them, 72% inhibition rate of Matteucinol at 10 ~ (-5) M was observed. The inhibition rate of Baicalin at 81% inhibitory rate at 10 ~ (-5) M was two strong flavonoid ARIs. AR is considered to be the key enzyme in the production of cataract. Therefore, ARIs can inhibit the AR activity to prevent and treat diabetic cataract. Varma et al. First report the inhibitory effect of flavonoids on AR. Beyer-Mears and others give galactose mice or diabetic mice oral or orbital space injection of flavonoid naringin, the crystal AR activity can be effectively reduced, and the accumulation of intragranular sorbitol reduced, these flavonoids can Play a role in delaying and treating murine diabetic cataracts. To further explore the prevention and treatment of diabetic cataract, we tested the inhibitory effect of Matteucinol, Baicalin and Quercetin on the AR of murine lens.
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