【摘 要】
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目的研究高纯度吉非替尼的合成工艺。方法以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼。
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目的研究高纯度吉非替尼的合成工艺。方法以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼。结果与结论目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR、MS、元素分析确证。合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5%,HPLC纯度>99.5%,单个杂质<0.05%。
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