抗癌药物埃博霉素的生产及工艺发展

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埃博霉素(Epothilone)作为一类以大环内酯为中心体的具有抗癌活性的化合物,对乳腺癌及直肠癌等肿瘤细胞具有强烈的抑制作用。它的作用机制与紫杉醇十分相似,即通过诱导微管蛋白多聚体形成超稳定态,从而将有丝分裂阻止在G2-M期,由此达到抑制肿瘤细胞繁殖乃至诱导其死亡的目的,但它的抗肿瘤活性却是紫杉醇的10-1 000倍。并且埃博霉素作为一类细菌次级代谢产物,其可通过微生物大规模发酵生产的这一天然优势,也使得它不会像紫杉醇一样受到来源的限制。除此以外,埃博霉素相对简单的分子结构也使得其具有良好的化学结构修饰
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