10-羟基癸烯酸在动物体内吸收、分布、代谢和排泄

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10-癸基癸烯酸(即10-HDA,定位标记为~3H-10HDA),经小鼠和大鼠口服后,胃肠道吸收快,峰时均在1h,全身分布迅速广泛,与组织亲和力强,肝中放射性为最高,依次为肾、胰、脂肪、脑、脾、心和肺。平均Vd为9.71/kg。Ig和iv的T1/2β在12.6~22.7h。体内消除较缓慢,31 d内,尿粪中放射性累计排泄分别为给药量的85.4%和13.5%,提取尿和胆汁经分析结果主要以原形药物排出。血浆蛋白结合率为63%。血中放射—性时间曲线符合开放二室模型。 After 10-decyldecenoic acid (10-HDA, positioning marker ~ 3H-10HDA), after oral administration in mice and rats, gastrointestinal absorption fast, peaked at 1h, the body quickly and widely distributed, and tissue Affinity, the highest radioactive liver, followed by kidney, pancreas, fat, brain, spleen, heart and lungs. The average Vd is 9.71 / kg. The T1 / 2β of Ig and iv ranged from 12.6 to 22.7 h. In vivo, the cumulative excretion in urine was 85.4% and 13.5% respectively within 31 days. The urine and bile were mainly excreted through the analysis of the prototype drug. Plasma protein binding rate was 63%. Blood radio-time curve in line with the open two-compartment model.
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