【摘 要】
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提出了一种合成芳基氟喹诺酮抗菌剂二氟沙星和替马沙星的新方法.以2,4-二氯-5-氟苯乙酮为原料,用草酸二乙酯代替文献报道的碳酸二乙酯与之反应,高收率得到β-酮酸酯.该酮酸酯
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提出了一种合成芳基氟喹诺酮抗菌剂二氟沙星和替马沙星的新方法.以2,4-二氯-5-氟苯乙酮为原料,用草酸二乙酯代替文献报道的碳酸二乙酯与之反应,高收率得到β-酮酸酯.该酮酸酯经乙氧亚甲基化、胺化、环合和水解反应制得比文献报道的类似物多一个羰基的中间体,再经过氧化物氧化脱羰基,与哌嗪衍生物缩合制得标题化合物.所制得的新化合物的结构由1H NMR,IR,MS和元素分析确证.
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