【摘 要】
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目的 合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(MutT homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性.方法 以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联
【机 构】
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吉林大学组合化学与创新药物研究中心,吉林长春130021;吉林大学药学院,吉林长春130021;吉林大学生命科学学院,吉林长春,130012
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目的 合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(MutT homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性.方法 以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联、铁酸还原和取代等反应得到4个目标化合物.酶实验根据MTH1酶水解dGTP的特性,结合分光光度法,计算酶抑制率.细胞实验选用SW480和HepG2细胞株,采用MTT法测定.结果与结论 化合物6a-1、6a-2、6a-3、4b具有体外MTH1酶抑制活性,化合物3a、5a-1、5a-3、6a-1、6a-2、6a-3、3b、4b具有一定癌细胞增殖抑制活性.
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