【摘 要】
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多巴胺(DA)是脑内重要的神经递质,参与调控椎体外系的运动功能以及人类的精神活动,情绪反应,认知、思想、感觉、理解和推理能力。多巴胺在各条通路的增多或减少可以导致各种
【机 构】
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上海交通大学医学院药理学教研室; 上海交通大学医学科学研究院;
【基金项目】
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上海市自然科学基金(12ZR1415700);上海市重点学科开放课题(S30201);国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-007)
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多巴胺(DA)是脑内重要的神经递质,参与调控椎体外系的运动功能以及人类的精神活动,情绪反应,认知、思想、感觉、理解和推理能力。多巴胺在各条通路的增多或减少可以导致各种疾病。儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)参与代谢降解多巴胺。COMT抑制剂可以减慢DA的代谢,且可以延长左旋多巴(L-dopa)在体内的半衰期,达到治疗由于DA减少的相关疾病。COMT抑制剂主要有托卡朋和恩他卡朋,两者分别在1997年和1998年由FDA首次批准上市。2004年,由卡比多巴、左旋多巴和恩他卡朋组成的复方制剂Sta levo被重新投放市场。本文总结了COMT抑制剂目前在临床上的应用进展,如协助治疗帕金森病,抗抑郁,抗Ⅱ型精神失常和治疗神经痛。
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