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P-糖蛋白在多药耐药中起着重要的作用。本文就P-gp的蛋白结构、作用机制及其与多药耐药的关系以及对抗P-gp介导的MDR的现状做了简要介绍。总之，一方面要继续开发高效的P-gp抑制剂，同时，又要考虑过度抑制P-gp可能会带来不良影响；在抑制P-gp的同时，还要兼顾对其它耐药机制的抑制，只有这样，才能在临床上充分解决多药耐药的问题。