盐酸乐卡地平的合成

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异丁烯经NBS溴代、水合后与N-甲基-3,3-二苯基丙胺进行亲核取代反应得1-[N-(3,3-二苯基丙基)甲胺基]-2-甲基-2-丙醇(2)。另用间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在浓硫酸作用下缩合,再与3-氨基巴豆酸甲酯进行Michael加成环合、水解后酸化得2,6-二甲基-4.(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单甲酯(3),3经酰氯化、与2成酯及成盐酸盐制得盐酸乐卡地平,总收率约30%(以间硝基苯甲醛计)。
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