【摘 要】
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以环丁酮(1)为起始原料,与磷酰乙酸三乙酯经Witting-Horner-Emmons反应得2-环丁烯基乙酸甲酯(2),然后与硝基甲烷经迈克尔加成得2-(1-硝基甲基)环丁基乙酸甲酯(3),再经氢化还
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以环丁酮(1)为起始原料,与磷酰乙酸三乙酯经Witting-Horner-Emmons反应得2-环丁烯基乙酸甲酯(2),然后与硝基甲烷经迈克尔加成得2-(1-硝基甲基)环丁基乙酸甲酯(3),再经氢化还原、分子内胺解得6-氮杂-螺[3,4]辛烷-7-酮(4),最后经氢化铝锂还原、酸化等5步反应得到目标化合物6-氮杂-螺[3,4]辛烷盐酸盐,总收率为27%。其结构经1H NMR和MS进行确证。
Starting from cyclobutanone (1), methyl 2-cyclobutenylacetate (2) was reacted with triethyl phosphonoacetate via Witting-Horner-Emmons and then Michael addition with nitromethane Methyl 2- (1-nitromethyl) cyclobutyl acetate (3) was hydrogenated and reduced to give 6-aza-spiro [3,4] , And finally the target compound 6-aza-spiro [3,4] octane hydrochloride was obtained after reduction and acidification with lithium aluminum hydride in 5 steps. The total yield was 27%. Its structure was confirmed by 1H NMR and MS.
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