【摘 要】
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1 药理作用 rn本品是一种新型的口服第二代烷化剂咪唑四嗪类衍生物,本身无细胞毒作用,作为前体药物,在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质,在生理pH值下,它经非酶途
【机 构】
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黑龙江省农垦总局九三分局中心医院,黑龙江嫩江,161441
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1 药理作用 rn本品是一种新型的口服第二代烷化剂咪唑四嗪类衍生物,本身无细胞毒作用,作为前体药物,在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质,在生理pH值下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺],MTIC 的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌吟的O6和N7位.通过DNA链的甲基化造成其单链或双链的断裂,阻断DNA的复制,造成肿瘤细胞死亡.
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