【摘 要】
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本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a-e),即肉桂酰多巴(2a),对香豆酰多巴(2b),咖啡酰多巴(2c),阿魏酰多巴(2d),芥子酰多巴(2e).所有化合物在pH 1.3,p
【机 构】
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兰州大学生命科学学院,甘肃兰州,730000;兰州大学药学院,甘肃兰州,730000;兰州大学药学院,甘肃兰州730000;兰州大学生命科学学院,甘肃兰州730000;谢菲尔德大学化学系,英国谢菲尔德
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本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a-e),即肉桂酰多巴(2a),对香豆酰多巴(2b),咖啡酰多巴(2c),阿魏酰多巴(2d),芥子酰多巴(2e).所有化合物在pH 1.3,pH 5.0的缓冲液中非常稳定,在pH 7.4的缓冲液中可发生水解.在人血浆中,化合物水解反应进行更快,其水解顺序以半衰期表示:2c (1.21 h)＜2e (1.52 h)＜2d (1.85 h)＜2b(3.38 h)＜2a (3.88 h).稳定性结果表明,化合物具有的供电子取代基越多,其稳定性越低.通过紫外光谱证实了,因为化合物2c,2d,和2e具有更多的羟基和甲氧基取代基,所以相比于2a和2b,产生了50 nm的红移.此外,在浓度40 μM和作用时间48 h时,化合物2b-e和DA对人正常HUVEC细胞未表现出毒性,而2a表现了16％的增值抑制作用.通过ABTS*+和超氧阴离子分析,所有化合物均表现出了比水溶性维生素E(trolox)更高的抗氧化活性.有趣的是,孪合物2a-e的抗氧化活性高于HCAs,而低于或者相当于DA的活性.因此,孪合分子的抗氧化活性可能存在“饱和度”.
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