新型蛋白酶抑制剂的合成

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以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3’-叠氮基-3’-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5’-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3’-叠氮基-3’-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经^1H NMR和MS确证。
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