奥拉西坦在犬体内的药动学研究

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目的:研究奥拉西坦在Beagle犬体内的药动学特性。方法:取5只Beagle犬单剂量灌胃奥拉西坦100 mg/kg,以吡拉西坦为内标,采用高效液相色谱法测定给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h血浆中奥拉西坦的浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。色谱条件采用色谱柱为Luna C18,流动相为乙腈-水(含5 mmol/L醋酸铵,0.1%醋酸)(80∶20),流速为1.0 ml/min,检测波长为210 nm,进样量为20μl,柱温为40℃。结果:奥拉西坦检测质量浓度的线性范围为2.0~160.0μg/m(lr=0.998 2),平均方法回收率为93.5%~101.3%,日内和日间RSD均<15%(n=5);奥拉西坦在犬体内的吸收符合一室模型,药动学参数分别为cmax(94.20±20.12)μg/ml、V/F(38.72±20.3)L、tmax(1.79±0.51)h、t1/2(3.08±0.73)h、AUC0-24 h(285.02±52.41)μg·h/ml。结论:本方法可用于奥拉西坦的血药浓度测定;奥拉西坦在犬体内的吸收较快,消除迅速。
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