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黑皮素类似物是目前研究较多的一类治疗性功能障碍的新型药物。现从作用受体亚型、作用位点、作用机制、临床研究结果以及合成方法几方面介绍α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)及其类似物黑皮素-Ⅱ(MT-Ⅱ),PT-141等在性功能障碍治疗中的研究进展。目前研究表明,此类化合物可能同时通过MC3R和MC4R对性功能进行调节,而且从脑、脊髓以及外周同时起作用。其中,可通过鼻腔给药的肽类药物PT-141有望弥补西地那非等现有药物的一些不足,成为一种安全、有效的新型性功能障碍治疗药物。