苯氧丙胺类化合物的合成与抑酸活性的研究

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：hntkpop

【摘要】

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目的:合成H2受体阻滞剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;设计合成具有抑酸活性的苯氧丙胺类化合物,并考察其体外抑酸活性.方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,经Leukart、酰化、SN2取代反应

【作者】

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张辉赵冬梅程卯生商丽宏

【机构】

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沈阳医学院,沈阳药科大学制药工程学院

【出处】

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中国新药杂志

【发表日期】

：

2005年3期

【关键词】

：

罗沙替丁乙酸酯苯氧丙胺药物合成抑酸活性 H2受体阻滞剂 roxatidine acetate phenoxypropylamine drug synt

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目的:合成H2受体阻滞剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;设计合成具有抑酸活性的苯氧丙胺类化合物,并考察其体外抑酸活性.方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,经Leukart、酰化、SN2取代反应得罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;以中间体N-{3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧]丙基}氯乙酰胺为原料,在强碱性条件下,选取3个伯胺,经胺解得到3个苯氧丙胺类化合物.测定离体豚鼠胃粘膜胃酸分泌量,考察苯氧丙胺类化合物的抑酸活性.结果:合成了罗沙替丁乙酸酯盐酸盐,以间羟基苯甲醛计,4步反应总收率为28.8%;经核磁和质谱,确证了3个苯氧丙胺类化

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