对pH和果胶酶敏感的结肠定位片的研制

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目的:以盐酸小檗碱(BH)为模型药物,研制出具有良好结肠定位释药性能的结肠定位片。方法:以高酯化果胶(HMP)-羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料湿法制粒制备骨架片芯,以聚丙烯酸树脂Ⅱ-聚丙烯酸树脂Ⅲ-乙基纤维素为包衣材料制备骨架包衣片。通过体外释放试验,研究结肠定位片释药性能。结果:筛选出的BH结肠定位片在模拟胃液中2h无药物释放,在模拟小肠液中3h累积药物释放量〈3%(n=3),而在模拟的结肠环境(加果胶酶或大鼠结肠内容物)19h药物完全释放。相应处方的双黄结肠定位片亦具有相似的释药性能。结论:以H
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