目的评价亚砷酸注射液单药治疗原发性肝癌的客观疗效和不良反应，观察亚砷酸注射液在人体内的药代动力学变化。方法 111例中晚期原发性肝癌患者接受亚砷酸注射液单药治疗，给药方法为亚砷酸注射液7～8mg／m2，静脉滴注，1次／d，连用14d为1个周期，间歇7～14d，完成2个周期治疗后评价疗效和不良反应。有效和稳定的患者继续治疗到病变进展或不能耐受。结果本组完成治疗且可评价疗效的患者共102例，其中治疗后部分缓解7例，稳定71例，进展24例；客观有效率为6．9％，临床获益率为76．5％；生活质量改善率为22．5％，镇痛有效率为71．7％。102例患者的中位疾病进展时间（TTP）为97d，中位生存时间（MST）为195d。不良反应主要为可逆性的I～Ⅱ度胃肠道反应和骨髓抑制。药代动力学结果显示，亚砷酸注射液在人体内的分布和清除符合二室模型特征，血浆清除半衰期为（23．94±18．39）h。结论亚砷酸注射液治疗原发胜肝癌有一定的疗效，且有明显的镇痛作用，能在一定程度上延长中晚期肝癌患者的TTP和MST，不良反应轻，患者可以耐受。