2,4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liyyng1987
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嘧啶类衍生物中,有些物质具有减少白血病患鼠的白细胞、抑制动物体内肿瘤的生长及刺激细胞再生的潜能。2,4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶(1)是合成具有这些作用的物质的重要中间体[1];此外,它还可以合成一系列作为二氢叶酸还原酶抑制剂的嘧啶类衍生物[2]。参照文献[3]本文以6-甲基尿嘧啶(2)为原料,用混酸进行硝化,合成3,收率85%;合成4时,文献[4,5]使用了大量的高毒性、高刺激性的N,N-二甲基苯胺,收率67%,本文通过加入微量DMF,降低了它的用量,收率93.5%;合成1时,文献[5]报道在高压釜中,于100℃反应3 h,收率60%;本文是以二氯甲烷为溶剂,在室温下通入氨气,反应6 h即可,收率72.1%。
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