【摘 要】
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目的分析丹皮酚对肝细胞株HepG2细胞药物转运体乳腺癌耐药蛋白(breast cancer-resistance protein,BCRP)及有机阴离子转运多肽1B1(organic anion-transporting polypeptide 1
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目的分析丹皮酚对肝细胞株HepG2细胞药物转运体乳腺癌耐药蛋白(breast cancer-resistance protein,BCRP)及有机阴离子转运多肽1B1(organic anion-transporting polypeptide 1Bl,SLCO1B1)表达及部分转运功能的影响。方法采用CCK8法检测丹皮酚对HepG2细胞存活率的影响,以确定适当的用药浓度;q PCR法测定丹皮酚对HepG2细胞BCRP及SLCO1B1 mRNA表达水平的影响;流式细胞术测定丹皮酚对BCRP及SLCO1B1转运特异性底物脱镁叶绿酸盐和二氯荧光素功能的影响。结果丹皮酚在2~8μg/m L浓度范围内对HepG2细胞存活率影响较小,丹皮酚浓度高于16μg/m L时,HepG2细胞存活率明显降低(P<0.05)。与对照组相比,丹皮酚组BCRP及SLCO1B1药物转运体的mRNA水平均明显上调,对特异性底物的转运效率明显增加(P<0.05)。结论丹皮酚能够诱导肝细胞药物转运体BCRP及SLCO1B1基因表达,从而促进其底物的跨膜转运。提示当丹皮酚与BCRP及SLCO1B1转运体所转运的药物联合应用时,可能存在药物相互作用风险。
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